ИЗОДИНИТРАТ

Инструкция для медицинского применения препарата ИЗОДИНИТРАТ^® (Isodinitrate^®)

ИЗОДИНИТРАТ^® (Isodinitrate^®) — это лекарственное средство, относящееся к группе органических нитратов и применяемое в кардиологии. Действующим веществом препарата является изосорбида динитрат – мощный вазодилататор, преимущественно влияющий на венозные сосуды. Препарат действует за счет высвобождения оксида азота, который расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов. Это приводит к уменьшению венозного возврата к сердцу (преднагрузки) и снижению периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), что уменьшает работу сердца и его потребность в кислороде. ИЗОДИНИТРАТ^® применяется в острых состояниях, таких как нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (особенно осложненный левожелудочковой недостаточностью) и острая левожелудочковая сердечная недостаточность (отек легких). Препарат вводится внутривенно инфузионно, только в условиях стационара и под строгим медицинским наблюдением.

На этой странице:

• Общая характеристика
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТХ
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Противопоказания
• Особенности применения
• Применение в период беременности
• Применение в период кормления грудью
• Применение у детей
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Передозировка
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Условия хранения
• Срок годности
• Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Общая характеристика

Международное и химическое названия:

Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate); 1,4:3,6-диангидро-D-сорбита-2,5-динитрат.

Основные физико-химические свойства:

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Состав:

1 ампула (10 мл) содержит изосорбида динитрата водного в пересчете на сухое вещество – 0,01 г (10 мг).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,1%.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.

Код АТХ

C01DA08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Изодинитрат^® – антиангинальный препарат из группы органических нитратов. Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды.

Механизм действия связан с действием оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень циклических гуанозинмонофосфатов (цГМФ), что в конечном итоге приводит к расслаблению гладких мышц.

За счет этого происходит накопление крови в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки.

За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов падает периферическое сосудистое сопротивление, чем достигается уменьшение постнагрузки.

Снижение конечного диастолического давления ведет к уменьшению экстравазального компонента коронарного сопротивления и улучшению снабжения кровью ишемизированных участков миокарда, особенно субэндокардиальных.

Препарат оказывает также непосредственное коронаролитическое действие (расширяет коронарные артерии).

За счет уменьшения преднагрузки и периферического артериального сопротивления уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что делает возможным ограничение зоны инфаркта.

Изодинитрат^® эффективен при левожелудочковой недостаточности при наличии или без инфаркта миокарда, ликвидирует гипертензию в малом круге кровообращения (легочную гипертензию).

Фармакокинетика:

После попадания в кровоток приблизительно 30% препарата связывается с белками плазмы крови.

Период полувыведения при внутривенном введении составляет 4 часа.

Препарат преимущественно метаболизируется в печени с образованием двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, которые имеют более длительные периоды полувыведения (около 5 часов и 2,5 часа соответственно).

Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.

Показания для применения

Препарат назначают только в условиях стационара при:

• Остром инфаркте миокарда, в том числе осложненном острой левожелудочковой недостаточностью.
• Острой левожелудочковой сердечной недостаточности любой этиологии (отек легких).
• Нестабильной стенокардии (прединфарктный синдром, угроза инфаркта миокарда).
• Контролируемой артериальной гипотензии во время и после кардиохирургических операций.

Противопоказания

(Примечание: Данный раздел отсутствовал в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведены типичные противопоказания для внутривенного введения изосорбида динитрата).

• Гиперчувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или любому компоненту препарата.
• Острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс).
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.).
• Гиповолемия (значительное снижение объема циркулирующей крови).
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Констриктивный перикардит.
• Тампонада сердца.
• Токсический отек легких.
• Выраженный аортальный или митральный стеноз.
• Состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (черепно-мозговая травма, геморрагический инсульт).
• Закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением.
• Тяжелая анемия.
• Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил), применяемых для лечения эректильной дисфункции.

Особенности применения

Условия введения:

Препарат назначают только в условиях стационара. Введение должно осуществляться внутривенно инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях.

Во время введения Изодинитрата^® необходимо постоянное мониторирование показателей сердечно-сосудистой системы: артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Риск артериальной гипотензии:

Введение препарата может вызвать выраженную артериальную гипотензию, особенно в начале терапии или при быстром увеличении дозы. Это может сопровождаться головокружением, слабостью, тошнотой, рвотой, а в тяжелых случаях – коллапсом.

Толерантность:

При длительном непрерывном применении нитратов, включая изосорбида динитрат, возможно развитие толерантности (привыкания), что приводит к снижению их эффективности. Для предотвращения развития толерантности рекомендуется соблюдать интермитирующий режим дозирования (с периодами без нитратов), если это возможно в условиях острого состояния.

Применение у особых групп пациентов:

У пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в связи с повышенным риском развития артериальной гипотензии.

У пациентов с нарушением функции почек и печени обычно не требуется коррекция дозы, однако при тяжелых нарушениях следует соблюдать осторожность и находиться под тщательным наблюдением.

Применение при определенных заболеваниях/состояниях:

С осторожностью применяют при выраженном церебральном атеросклерозе, склонности к ортостатической гипотензии.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гипотиреозом, недостаточным питанием, гипотермией.

(Примечание: Данный раздел отсутствовал в предоставленном исходном тексте инструкции. Приведенная информация является стандартной для внутривенных нитратов).

Применение в период беременности

(Примечание: Данный раздел отсутствовал в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведена общая информация о применении изосорбида динитрата при беременности).

Данные о применении изосорбида динитрата у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов, но при очень высоких дозах наблюдалась эмбриотоксичность.

Применение Изодинитрата^® при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только по жизненным показаниям и под строгим медицинским наблюдением.

Применение в период кормления грудью

(Примечание: Данный раздел отсутствовал в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведена общая информация о применении изосорбида динитрата при кормлении грудью).

Неизвестно, выделяется ли изосорбида динитрат с грудным молоком человека. Учитывая потенциальный риск для ребенка, применение Изодинитрата^® в период кормления грудью не рекомендуется.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Дети

(Примечание: Данный раздел отсутствовал в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведена общая информация о применении изосорбида динитрата у детей).

Эффективность и безопасность применения изосорбида динитрата у детей не установлены. Применение препарата в педиатрической практике обычно не рекомендуется, за исключением случаев, когда его применение жизненно необходимо и потенциальная польза превышает риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

(Примечание: Данный раздел отсутствовал в предоставленном исходном тексте инструкции).

Применение препарата ИЗОДИНИТРАТ^® осуществляется только в условиях стационара. В период лечения управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами противопоказано из-за высокого риска развития артериальной гипотензии, головокружения и слабости.

Способ применения и дозы

Условия назначения:

Препарат назначают только в условиях стационара.

Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого больного в зависимости от клинического состояния, показателей гемодинамики и ответа на лечение.

Лечение следует начинать с низких доз и постепенно увеличивать до необходимой под постоянным контролем АД, ЧСС и других показателей.

Рекомендуемые дозировки:

Обычно рекомендуется начинать инфузию с дозы 2 - 7 мг/час.

В отдельных случаях дозу можно увеличивать до 10 мг/час.

Пациенты с сердечной недостаточностью могут нуждаться в повышенных дозах - в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза при сердечной недостаточности составляет приблизительно 7,5 мг/час.

Способ введения:

Раствор Изодинитрата^® 0,1 % вводится в растворенном виде внутривенно инфузионно.

Для точного контроля скорости введения рекомендуется использовать автоматические инфузионные системы (инфузоматы). В крайнем случае возможно введение в виде капельной инфузии под строгим контролем скорости капель.

Введение проводится в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы, артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Приготовление инфузионных растворов:

Для инфузий используются стерильные изотонические растворы (например, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы). Нитраты могут адсорбироваться на поверхности некоторых пластиков (например, ПВХ), что может приводить к снижению концентрации активного вещества в растворе для инфузий, особенно при использовании старых инфузионных систем. Рекомендуется использовать инфузионные системы из стекла, полиэтилена или полипропилена.

• Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%): 50 мл 0,1% раствора Изодинитрата^® (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.
• Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02%): 100 мл 0,1% раствора (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Готовые растворы следует использовать сразу после приготовления.

Таблица расчета дозы препарата:

Данная таблица приведена для ориентировочного расчета скорости инфузии в зависимости от необходимой дозы в мг/час и концентрации приготовленного раствора.

Дозировка (мг/час)	0,01 % раствор (100 мкг/мл)		0,02 % раствор (200 мкг/мл)
	мл/час	капли/мин (при 1 мл = 20 кап)	мл/час	капли/мин (при 1 мл = 20 кап)
1	10	~3-4	5	~1-2
2	20	~7	10	~3-4
3	30	~10	15	~5
4	40	~13-14	20	~7
5	50	~17	25	~8
7.5 (средняя при СН)	75	~25	37.5	~12-13
10	100	~33-34	50	~17
50 (макс при СН)	500	~167	250	~83

(Примечание: Скорость инфузии в каплях/мин является приблизительной и зависит от калибра капельницы инфузионной системы. Точное дозирование осуществляется с помощью инфузомата).

Длительность применения определяется клинической ситуацией. При острых состояниях инфузия может проводиться в течение нескольких часов или суток.

(Примечание: Исходный текст раздела "Способ применения и дозы" обрывается).

Побочное действие

(Примечание: Данный раздел отсутствовал в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведены типичные побочные действия при внутривенном введении изосорбида динитрата).

Наиболее частые побочные эффекты связаны с вазодилатирующим действием препарата:

• Со стороны нервной системы: головная боль ("нитратная" головная боль), головокружение. Головная боль часто бывает дозозависимой и может уменьшаться при продолжении терапии.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (снижение АД), ортостатическая гипотензия (снижение АД при изменении положения тела), рефлекторная тахикардия (учащенное сердцебиение в ответ на снижение АД), ощущение приливов крови к лицу, сердцебиение. В редких случаях возможно развитие коллапса, брадикардии (замедление ЧСС), парадоксальное усиление приступов стенокардии.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.
• Прочие: развитие толерантности (при длительном применении).

В редких случаях, при приеме очень высоких доз или у пациентов с нарушением функции ферментов, возможно развитие метгемоглобинемии.

Передозировка

(Примечание: Данный раздел отсутствовал в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведены типичные симптомы и лечение передозировки изосорбида динитратом).

Симптомы:

Симптомы передозировки являются следствием выраженного вазодилатирующего действия и включают:

• Резкое снижение артериального давления (тяжелая гипотензия).
• Рефлекторная тахикардия.
• Головная боль, головокружение, слабость.
• Ощущение приливов.
• Тошнота, рвота.
• Возможно развитие обморока (синкопе).
• При очень высоких дозах – метгемоглобинемия (состояние, при котором гемоглобин не может переносить кислород, проявляется цианозом, одышкой, слабостью, нарушением сознания).

Лечение:

При появлении симптомов передозировки инфузию препарата следует немедленно прекратить.

Пациента следует уложить с приподнятыми ногами.

Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. При выраженной гипотензии может потребоваться внутривенное введение жидкостей (изотонических растворов) для увеличения объема циркулирующей крови. Введение вазопрессоров (например, норадреналина, допамина) возможно при неэффективности введения жидкостей.

При метгемоглобинемии назначают внутривенное введение метиленового синего.

Необходимо контролировать жизненно важные показатели (АД, ЧСС, дыхание, сатурация кислорода).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

(Примечание: Данный раздел отсутствовал в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведена общая информация о возможных взаимодействиях изосорбида динитрата).

• Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), такие как силденафил, тадалафил, варденафил (применяются для лечения эректильной дисфункции): одновременное применение с нитратами строго противопоказано из-за риска резкого и выраженного снижения артериального давления (вплоть до развития шока), что может быть жизнеугрожающим.
• Другие вазодилататоры, гипотензивные препараты (бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, диуретики), трициклические антидепрессанты, нейролептики, этанол (алкоголь): возможно усиление гипотензивного эффекта Изодинитрата^®.
• Дигидроэрготамин: нитраты могут усиливать действие дигидроэрготамина (увеличение АД за счет вазоконстрикции).
• Гепарин: есть данные о возможном снижении эффективности гепарина при одновременном применении с нитратами для внутривенного введения. Требуется контроль показателей свертываемости крови.

Необходимо информировать врача обо всех принимаемых лекарственных средствах.

Условия хранения

(Примечание: Данный раздел отсутствовал в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведены типичные условия хранения для растворов для инъекций).

Хранить в защищенном от света месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С (или другой температуре, указанной на упаковке производителем).

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленные инфузионные растворы хранить согласно рекомендациям производителя (обычно при комнатной температуре в течение ограниченного времени).

Срок годности:

(Примечание: Данный раздел отсутствовал в предоставленном исходном тексте инструкции.)

Срок годности препарата в ампулах указан на упаковке.

Срок годности приготовленных инфузионных растворов ограничен (см. раздел "Условия хранения").

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ИЗОДИНИТРАТ и для чего он используется?

ИЗОДИНИТРАТ — это препарат в виде раствора для инъекций, содержащий изосорбида динитрат. Он используется для лечения острых сердечных состояний, таких как нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (осложненный) и отек легких, за счет расширения кровеносных сосудов.

Какой активный компонент в составе препарата?

Активное вещество — изосорбида динитрат.

Как действует препарат?

Препарат расслабляет гладкие мышцы сосудов, особенно вен, уменьшая приток крови к сердцу (преднагрузку) и сопротивление (постнагрузку), что снижает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

В какой форме выпускается ИЗОДИНИТРАТ?

Препарат выпускается в форме 0,1% раствора для инъекций.

Как вводится препарат?

ИЗОДИНИТРАТ вводится внутривенно инфузионно (капельно или с помощью инфузомата) только в условиях стационара под постоянным медицинским наблюдением.

Где применяется препарат?

Препарат применяется исключительно в условиях стационара (больницы).

Какая дозировка препарата?

Дозировка подбирается индивидуально врачом. Обычно начинают с низких доз (2-7 мг/час), при необходимости увеличивая. При сердечной недостаточности могут потребоваться более высокие дозы.

Могут ли быть побочные действия?

Наиболее частые побочные эффекты включают головную боль, головокружение, снижение артериального давления и учащенное сердцебиение. Редко – тошнота, рвота, приливы.

Когда ИЗОДИНИТРАТ противопоказан?

Противопоказания включают гиперчувствительность к нитратам, выраженную гипотензию, шок, некоторые сердечные заболевания (например, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тампонада сердца), повышение внутричерепного давления, одновременный прием препаратов для эректильной дисфункции (силденафил и аналоги).

Взаимодействует ли препарат с другими лекарствами?

Да, препарат может вызывать опасное снижение давления при одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил и аналоги) и усиливать действие других гипотензивных средств.

Можно ли применять препарат при беременности или кормлении грудью?

Применение возможно только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача после оценки риск/польза.

Ключевые слова

изодинитрат инструкция, изидинитрат применение, изидинитрат состав, изидинитрат отзывы, изидинитрат аналоги, изидинитрат дозировка, лекарство изидинитрат, изидинитрат цена, изидинитрат инструкция по применению, изосорбида динитрат, isosorbide dinitrate, нитрат, вазодилататор, стенокардия, инфаркт миокарда, отек легких, сердечная недостаточность, раствор для инъекций, АТХ C01DA08.

Отказ от ответственности

Информация, представленная в данной статье, носит исключительно ознакомительный характер и не должна использоваться для самодиагностики или самолечения. Препарат ИЗОДИНИТРАТ^® является рецептурным лекарственным средством для внутривенного введения, применяемым только в условиях стационара под строгим медицинским наблюдением и постоянным мониторингом жизненно важных показателей. Он предназначен для лечения острых, жизнеугрожающих состояний. Неправильное применение препарата или его использование вне стационара категорически запрещено и может привести к тяжелым, включая летальные, последствиям. Препарат имеет множество противопоказаний и может вызывать серьезные побочные эффекты и взаимодействия. Перед применением препарата ИЗОДИНИТРАТ^® необходимо ознакомиться с полной официальной инструкцией по медицинскому применению, утвержденной производителем. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данной статьи без консультации специалиста.