Инструкция для медицинского применения препарата БИКУЛИД
БИКУЛИД является нестероидным антиандрогенным препаратом, который используется в комплексном лечении распространенного рака предстательной железы. Действующее вещество препарата – бикалутамид – оказывает антиандрогенное действие, блокируя рецепторы андрогенов в тканях-мишенях и препятствуя таким образом стимулирующему влиянию мужских половых гормонов на опухолевые клетки предстательной железы. Препарат применяется в сочетании с аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГ-РГ) или хирургической кастрацией. Перед началом лечения необходимо ознакомиться с полной инструкцией по применению и проконсультироваться с врачом.
На этой странице
- Общая характеристика
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТС
- Фармакологические свойства
- Показания для применения
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Особенности применения
Общая характеристика
Международное и химическое названия: bicalutamide; (RS)-4'-циано-α',α',α',-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидид;
Основные физико-химические свойства: покрытые оболочкой, круглые таблетки белого цвета с оттиском логотипа "Р" с одной стороны и оттиском "BIC 50" – с другой;
Состав
1 таблетка содержит бикалутамиду 50 мг;
Вспомогательные вещества
- повидон;
- натрия лаурилсульфат;
- лактозы моногидрат;
- натрия крахмалгликолят (тип А);
- кремния диоксид коллоидный безводный;
- магния стеарат;
- оболочка таблетки (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид Е 171, полидекстроза, триэтилцитрат, полиэтиленгликоль).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые для гормональной терапии. Антагонисты гормонов и аналогичные вещества. Бикалутамид.
Код АТС
L02BB03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бикалутамид – нестероидный антиандроген, который не имеет другой эндокринной активности. Бикалутамид является конкурентным ингибитором андрогенов. Он связывается с рецепторами андрогенов в тканях-мишенях и конкурентно ингибирует их действие, что способствует регрессии опухолей предстательной железы. Бикалутамид является рацемической смесью, антиандрогенная активность которой связана, в основном, с (R)-энантиомером.
Фармакокинетика
Бикалутамид хорошо всасывается при пероральном применении. В течение 9-дневного периода с мочой выводится 36 %, с калом – 43 % принятого препарата. Прием пищи не оказывает какого-либо значимого влияния на биодоступность препарата.
Равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет примерно 9 мкг/мл и наблюдается при ежедневном применении 50 мг препарата. В состоянии равновесия на долю активного (R)-энантиомера приходится 99 % бикалутамида, который есть в крови. Бикалутамид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (рацемат – на 96 %, (R)-энантиомера – 99,6 %). При ежедневном применении препарата, концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается приблизительно в 10 раз, что соответствует времени полувыведения в одну неделю. Клиренс (S)-энантиомера осуществляется значительно быстрее по сравнению с (R)-энантиомером. На фармакокинетику (R)-энантиомера возраст больного не влияет.
Показатели фармакокинетики не изменяются при нарушениях функции почек, а также при слабовыраженных нарушениях функции печени. Элиминация (R)-энантиомера у больных с тяжелой печеночной недостаточностью замедляется.
Бикалутамид существенно метаболизируется путем окисления и глюкуронидации. При этом метаболиты в равной степени выводятся с мочой и желчью.
Показания для применения
Лечение распространенного рака предстательной железы (поздние стадии) в комплексе с аналогом Рилизинг-Гормона Лютеинизирующего Гормона (ЛГ-РГ) или хирургической кастрацией.
Способ применения и дозы
Бикулид применяют перорально.
Мужчинам, в том числе и пожилого возраста, назначают по 50 мг в день (одна таблетка).
Рекомендуется начинать лечение Бикулидом одновременно с назначением аналога ЛГ-РГ или проведением хирургической кастрации.
Больным с нарушениями функции почек или слабо выраженными нарушениями функции печени нет необходимости корректировать дозу.
Побочное действие
Бикулид, как правило, хорошо переносится, случаи отказа от лечения из-за побочных явлений единичные.
Частота побочных явлений
| Органы и системы органов | Характер побочных явлений |
|---|---|
| Часто встречающиеся (≥10 %) | |
| Репродуктивная система и молочные железы | Болезненность молочных желез1, гинекомастия 1 |
| Нарушения общего характера | Приливы (ощущение жара)1 |
| Нечасто встречаются (1-10 %) | |
| Желудочно-кишечные расстройства | Диарея, тошнота |
| Расстройства со стороны печени | Повышение уровня трансаминаз, желтуха2 |
| Нарушения общего характера | Астения, зуд |
| Редко встречаются (0,1-1 %) | |
| Иммунная система | Реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница |
| Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства | Интерстициальные легочные заболевания |
| Очень редко встречаются (0,01-0,1 %) | |
| Желудочно-кишечные расстройства | Рвота |
| Кожа и подкожные ткани | Сухость кожи |
1 Побочные явления исчезают при проведении кастрации.
2 Эти изменения редко имеют серьезный характер, они имеют транзиторный характер и полностью проходят или уменьшаются при продолжении лечения или после его прекращения.
При проведении клинических исследований применения бикалутамида в сочетании с аналогом ЛГ-РГ отмечены следующие побочные явления (наблюдались с частотой более 1 %): сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность; желудочно-кишечный тракт: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запоры, метеоризм; центральная нервная система: головокружение, бессонница, сонливость, снижение либидо; дыхательная система: одышка; мочеполовая система: импотенция, никтурия; кроветворная система: анемия; кожа и ее придатки: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм; метаболические нарушения: сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличение массы тела, похудение; нарушения общего характера: боль в животе, груди, таза, головная боль, лихорадка.
Однако причинная связь этих явлений с лечебной терапией, не может считаться во всех случаях доказанной, поскольку такие эффекты имеют общий характер и часто наблюдаются у людей пожилого возраста и без применения бикалутамида.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим ингредиентам препарата. Препарат не назначают женщинам и детям.
Передозировка
Доза бикалутамида, при которой могут развиться симптомы, представляющие угрозу для жизни, не установлена.
Длительное применение бикалутамида в дозе 200 мг в день при проведении клинических исследований переносилось больными удовлетворительно.
Специфической терапии при передозировке бикалутамида нет, поэтому применяют симптоматическое лечение. Если больной в сознании, можно вызвать рвоту. Диализ при передозировке не эффективен. Рекомендуется общеподдерживающая терапия.
Особенности применения
Безопасность и эффективность бикалутамида (нестероидного антиандрогена) у детей не установлены.
Беременность. Бикалутамид может вызвать неблагоприятные последствия для развития плода, поэтому беременным женщинам не следует контактировать с таблетками, особенно поврежденными.
Бикалутамид в значительной степени метаболизируется в печени. Вывод бикалутамида у больных с тяжелыми нарушениями функции печени может замедляться, что приводит
Ключевые слова
бикулид инструкция, бикулид применение, бикулид состав, бикулид отзывы, бикулид аналоги, бикулид дозировка, лекарство бикулид, бикулид цена, бикулид инструкция по применению, рак предстательной железы, антиандроген, бикалутамид, гормональная терапия.
Часто задаваемые вопросы (FAQ)
Для чего применяется препарат БИКУЛИД?
Препарат БИКУЛИД применяется для лечения распространенного рака предстательной железы (поздние стадии) в комплексе с аналогом рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ) или хирургической кастрацией.
Как следует принимать БИКУЛИД?
БИКУЛИД следует принимать внутрь по 50 мг (одна таблетка) один раз в день. Рекомендуется начинать лечение одновременно с назначением аналога ЛГ-РГ или проведением хирургической кастрации.
Можно ли применять БИКУЛИД женщинам и детям?
Нет, препарат БИКУЛИД противопоказан женщинам и детям.
Какие наиболее частые побочные эффекты могут возникнуть при приеме БИКУЛИД?
Наиболее часто могут наблюдаться болезненность молочных желез, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин) и приливы (ощущение жара).
Что делать при пропуске приема таблетки БИКУЛИД?
Если вы пропустили прием таблетки, примите ее как можно скорее, если до приема следующей дозы остается не слишком много времени. Если время приема следующей дозы уже близко, пропустите забытую дозу и примите следующую в обычное время. Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной.
Влияет ли БИКУЛИД на функцию почек?
У больных с нарушениями функции почек нет необходимости корректировать дозу препарата.
Как БИКУЛИД взаимодействует с другими лекарственными средствами?
В инструкции не указаны специфические взаимодействия с другими лекарственными средствами, однако перед началом приема БИКУЛИД следует сообщить врачу обо всех принимаемых вами препаратах.
Можно ли употреблять алкоголь во время лечения БИКУЛИД?
В инструкции нет прямых указаний относительно употребления алкоголя, однако рекомендуется проконсультироваться с врачом по этому вопросу.
Как следует хранить препарат БИКУЛИД?
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Что делать при передозировке БИКУЛИД?
Специфической терапии при передозировке бикалутамида нет. В случае передозировки следует обратиться за медицинской помощью для проведения симптоматического лечения.
Может ли БИКУЛИД вызвать аллергические реакции?
Да, в редких случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
Влияет ли БИКУЛИД на способность управлять автомобилем или другими механизмами?
Влияние препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами не изучалось, однако, учитывая возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность.
Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата БИКУЛИД приведена в ознакомительных целях и не заменяет консультацию врача. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с полной инструкцией, прилагаемой к препарату.
