Энциклопедия здоровья МОСЛОР

АРМОТРАЗ

Инструкция для медицинского применения препарата АРМОТРАЗ

АРМОТРАЗ (ARMOTRAZ) – это противоопухолевый препарат, содержащий анастрозол, который является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. Этот фермент играет ключевую роль в синтезе эстрогенов в периферических тканях у женщин в постменопаузе. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, АРМОТРАЗ® оказывает терапевтический эффект при гормон-позитивном раке молочной железы. Препарат предназначен исключительно для применения у женщин в постменопаузе. АРМОТРАЗ® используется в качестве адъювантной терапии при ранних стадиях рака молочной железы, а также для лечения местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, особенно при наличии положительных или неизвестных рецепторов к эстрогенам. Препарат также эффективен при прогрессировании заболевания на фоне предшествующей терапии тамоксифеном. Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь.

На этой странице

Общая характеристика

Международное и химическое названия

  • anastrozole;

Основные физико-химические свойства

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон;

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  • 1 мг анастрозола;

Вспомогательные вещества: лактоза, лактоза безводная, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опа́дри белый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.

Код АТС

L02ВG03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол - эффективный и высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем превращения в периферических тканях андростендиона в эстрон при участии фермента ароматазы. Эстрон в дальнейшем превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего в крови эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы.

  • У женщин в постменопаузе Армотраз® в суточной дозе 1 мг обусловливает снижение уровня эстрадиола на 80%.
  • Армотраз® не имеет прогестогенной, андрогенной активности.
  • Армотраз® в суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона. Вследствие этого заместительное введение кортикостероидов не требуется.

Фармакокинетика

  • При пероральном применении анастрозол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.
  • Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов (натощак).
  • Анастрозол выводится медленно, период полураспада в плазме составляет около 50 часов.
  • Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не влияют на постоянную концентрацию препарата в плазме при ежедневном приеме 1 мг анастрозола.
  • Примерно 90-95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата.
  • Отсутствуют сведения о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.
  • Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
  • Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%.
  • Анастрозол интенсивно метаболизируется, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после перорального приема препарата.
  • Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
  • Клинические исследования показали, что клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Показания для применения

У женщин в постменопаузе:

  • Адъювантная терапия при раке молочной железы в начальной стадии с положительным результатом теста на чувствительность рецепторов к эстрогенам.
  • Терапия первой линии при местнораспространенном или метастатическом раке молочной железы с положительным или неустановленным результатом теста на чувствительность рецепторов к эстрогенам.
  • Лечение распространенного рака молочной железы с прогрессированием заболевания на фоне терапии тамоксифеном.

У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам и при отсутствии эффекта от предшествующей терапии тамоксифеном эффективность применения анастрозола наблюдалась редко.

Способ применения и дозы

Армотраз® назначают в дозе 1 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

  • У пациентов с распространенным раком молочной железы препарат следует применять до прекращения прогрессирования опухоли.
  • Для адъювантной терапии женщин в постменопаузе при начальной стадии рака молочной железы оптимальная продолжительность терапии не установлена (рекомендуется длительное лечение).

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения Армотраза® у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Отсутствует необходимость в изменении дозы для пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции почек. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения Армотраза® у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин).

Применение у пациентов пожилого возраста

Отсутствует необходимость в коррекции дозы.

Побочное действие

Армотраз® в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкие и умеренные.

Часто (≥1/100, <1/10):

  • "приливы",
  • сухость слизистой влагалища,
  • истончение волос,
  • анорексия, тошнота, рвота, диарея,
  • астения,
  • сонливость,
  • головная боль,
  • сыпь на коже,
  • артралгия (боли в суставах), скованность суставов.

Нечасто (≥1/1000, <1/100):

  • вагинальное кровотечение (очень редко в период первых нескольких недель приема у пациенток после отмены предшествующей гормональной терапии).
  • повышение уровня гамма-ГТ и, реже, щелочной фосфатазы (у пациентов с распространенным раком молочной железы с метастазами в печень). Причинная связь этих изменений не устанавливался.
  • незначительное повышение уровня холестерина.

Не установлена причинная связь между анастрозолом и тромбоэмболическими нарушениями.

[Типичные дополнительные побочные эффекты для ингибиторов ароматазы, основанные на общей информации об анастрозоле: Часто: остеопороз, переломы костей. Нечасто: синдром запястного канала. Редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу.]

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к анастрозолу или другим составляющим препарата,
  • беременность и период лактации.

[Текст инструкции обрывается]

[Типичные дополнительные противопоказания для ингибиторов ароматазы, основанные на общей информации об анастрозоле: Пременопаузальный период (поскольку препарат не влияет на уровень эстрогенов, вырабатываемых яичниками). Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).]

Передозировка

[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]

Информация о передозировке анастрозолом ограничена. В клинических исследованиях разовые дозы до 60 мг у здоровых добровольцев и до 10 мг ежедневно в течение 7 дней у женщин в постменопаузе хорошо переносились. При передозировке следует проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. При случайном приеме большой дозы может быть целесообразно вызвать рвоту и промыть желудок, если пациент в сознании. Может быть полезным общая поддерживающая терапия и наблюдение за состоянием пациента.

Особенности применения

[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]

Типичные особенности применения ингибиторов ароматазы (анастрозола):

  • Влияние на минеральную плотность костной ткани: анастрозол снижает уровень эстрогенов, что может привести к снижению минеральной плотности костной ткани и увеличению риска переломов. У пациенток с остеопорозом или риском его развития следует проводить оценку состояния костной ткани перед началом лечения и регулярно в процессе терапии. Может потребоваться назначение бисфосфонатов или других средств для профилактики остеопороза.
  • Влияние на уровень холестерина: может вызывать повышение уровня холестерина. Рекомендуется мониторинг уровня холестерина в крови.
  • Применение у пациенток с уже существующей ишемической болезнью сердца: необходима оценка соотношения польза/риск.
  • Подтверждение статуса постменопаузы: препарат показан только женщинам в постменопаузе. У женщин с неопределенным эндокринным статусом менопауза должна быть подтверждена биохимическими анализами (уровень ЛГ, ФСГ, эстрадиола).
  • Одновременное применение с тамоксифеном или эстроген-содержащими препаратами: следует избегать одновременного применения, так как это может снизить эффективность анастрозола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]

Типичные взаимодействия анастрозола:

  • Эстроген-содержащие препараты: следует избегать одновременного применения, так как они антагонизируют действие анастрозола.
  • Тамоксифен: не рекомендуется одновременное применение, так как может снижать плазменную концентрацию анастрозола.
  • Препараты, которые могут влиять на ферменты метаболизма (особенно изоферменты цитохрома P450): теоретически возможно влияние на концентрацию анастрозола, однако клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна при дозе 1 мг.
  • Другие противоопухолевые препараты: при комбинированной терапии следует учитывать возможные взаимодействия.

Применение в особых группах пациентов

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Применение у детей

Препарат не применяется у детей и подростков. Показан только женщинам в постменопаузе.

Применение при нарушении функции печени

См. раздел "Способ применения и дозы". Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушении функции почек

См. раздел "Способ применения и дозы". Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами

[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]

Не ожидается негативного влияния на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Однако, учитывая возможные побочные эффекты (например, астения, сонливость), следует проявлять осторожность при выполнении таких действий.

Условия хранения

[Раздел отсутствует в предоставленном тексте.]

Типичные условия хранения для таблеток: хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С (или другой указанной производителем), в недоступном для детей месте.

Срок годности

[Информация о сроке годности отсутствует в предоставленном тексте.]

Ключевые слова

армотраз инструкция, армотраз применение, армотраз состав, армотраз отзывы, армотраз аналоги, армотраз дозировка, лекарство армотраз, армотраз цена, анастрозол, ингибитор ароматазы, рак молочной железы, постменопауза, гормональная терапия, адъювантная терапия, метастатический рак груди, онкология.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое Армотраз?

Армотраз - это противоопухолевый препарат, содержащий анастрозол, который относится к группе ингибиторов ароматазы.

Как действует Армотраз?

Армотраз блокирует фермент ароматазу, который отвечает за выработку эстрогенов в периферических тканях у женщин в постменопаузе, тем самым снижая уровень эстрогенов в крови.

Кто может принимать Армотраз?

Препарат предназначен только для женщин в постменопаузе.

При каких заболеваниях применяется Армотраз?

Применяется для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе, особенно при гормон-позитивных опухолях, как на ранних, так и на распространенных стадиях заболевания.

Как принимать таблетки Армотраз?

Обычно назначают по 1 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Как долго нужно принимать Армотраз?

Длительность лечения определяется врачом индивидуально. При распространенном раке препарат применяют до прогрессирования заболевания.

Какие побочные действия возможны?

Частые побочные действия включают приливы, сухость влагалища, истончение волос, тошноту, диарею, головную боль, боли в суставах. Возможны также другие, менее частые или редкие эффекты.

Влияет ли Армотраз на кости?

Да, поскольку препарат снижает уровень эстрогенов, длительный прием может привести к снижению плотности костной ткани и увеличить риск переломов.

Кому противопоказан Армотраз?

Противопоказан при повышенной чувствительности к анастрозолу, при беременности и в период лактации, а также женщинам в пременопаузе.

Можно ли принимать Армотраз при заболеваниях печени или почек?

При тяжелых нарушениях функции печени или почек препарат противопоказан. При легких и умеренных нарушениях функции почек коррекция дозы обычно не требуется.

Взаимодействует ли Армотраз с другими лекарствами?

Следует избегать одновременного применения с эстроген-содержащими препаратами и тамоксифеном. Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

Что делать при пропуске приема Армотраза?

При пропуске дозы следует принять ее как можно скорее, если до приема следующей дозы осталось достаточно времени. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Влияет ли на способность управлять автомобилем?

Как правило, нет, но при возникновении побочных эффектов (астения, сонливость) следует проявлять осторожность.

Отказ от ответственности: Данная инструкция представлена исключительно в ознакомительных целях. Перед применением препарата АРМОТРАЗ® обязательно проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с полной официальной инструкцией от производителя. Препарат является сильнодействующим рецептурным средством для лечения онкологических заболеваний, должен назначаться и применяться исключительно под наблюдением квалифицированного врача-онколога.

Дата публикации: 23.04.25