Энциклопедия здоровья МОСЛОР

АПО-КЕТОКОНАЗОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата АПО-КЕТОКОНАЗОЛ

АПО-КЕТОКОНАЗОЛ – это противогрибковый препарат для системного применения, который содержит кетоконазол, синтетическое производное имидазолдиоксолана. Препарат обладает широким спектром действия против различных видов грибов.

Он эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и диморфных грибов. АПО-КЕТОКОНАЗОЛ применяется для лечения системных и тяжелых форм грибковых инфекций кожи, ногтей, слизистых оболочек и внутренних органов, а также может назначаться для профилактики грибковых инфекций при определенных состояниях. Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь.

На этой странице

Общая характеристика

Международное название:

ketoconazole;

Основные физико-химические свойства:

Плоскоцилиндрические таблетки белого или сероватого цвета, с фаской и частичной риской. На одной стороне таблетки имеется рельефное тиснение "APO-200" напротив частичной риски. Другая сторона таблетки гладкая.

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

  • кетоконазол - 200 мг.

Вспомогательные вещества:

  • декстраты безводные или увлажненные
  • натрия кроскармеллоза
  • магния стеарат
  • кремния диоксид коллоидный

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТС

J02AB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

  • АПО-Кетоконазол - это синтетическое производное имидазолдиоксолана.
  • Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие в отношении дерматофитов, дрожжей (рода Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных и высших грибов (зигомицетов).
  • Менее чувствительны к АПО-Кетоконазолу Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые представители Dematiaceae, Mucor spp. и другие фукомицеты, за исключением Entomophthorales.

Фармакологические свойства препарата обусловлены способностью АПО-Кетоконазола повреждать клеточную мембрану грибов:

  • За счет взаимодействия с ферментом 14-α деметилазой АПО-Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола (эссенциального компонента мембран) из ланостерола.
  • Подобно другим азольным соединениям, механизмы противогрибкового действия АПО-Кетоконазола заключаются в угнетении процессов клеточного дыхания, взаимодействии с фосфолипидами мембраны, нарушении трансформации дрожжевых грибов в мицелиальные формы, нарушении биосинтеза триглицеридов.
  • В высоких концентрациях АПО-Кетоконазол может оказывать прямое физико-химическое действие на мембраны грибов, оказывая фунгицидный эффект.
  • Вторичная резистентность к АПО-Кетоконазолу не развивается.

Фармакокинетика

  • В кислой среде желудка быстро растворяется с образованием гидрохлорида, который хорошо абсорбируется.
  • Биодоступность АПО-Кетоконазола зависит от секреции соляной кислоты желудком.
  • Одновременный прием с пищей может повысить абсорбцию АПО-Кетоконазола.
  • Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема внутрь.
  • Хорошо распределяется в большинстве жидкостей организма.
  • Связывание с белками плазмы крови составляет 84-99%, преимущественно с альбуминами.
  • Элиминация из плазмы крови имеет двухфазный характер. Период полувыведения в первой фазе составляет около 2 ч, в терминальной фазе - около 8 часов.
  • Частично метаболизируется путем окисления, деалкилирования и ароматического гидроксилирования.
  • Значительная часть АПО-Кетоконазола и его метаболитов экскретируется с желчью, а затем выводится с калом (57% в течение 4 дней, из них 20-65% в неизмененном виде).
  • Остаток выводится с мочой (13% в течение 4 дней, из них 2-4% в неизмененном виде).
  • При интравагинальном введении небольшие количества АПО-Кетоконазола поступают в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови у женщин после интравагинального применения 400 мг АПО-Кетоконазола колеблется в пределах 0-20,7 нг/мл.
  • Плохо проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер).

Показания для применения

  • Инфекции кожи и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (например, эпидермофития стоп, онихомикоз, паронихия, вызванная кандидами, отрубевидный лишай; фолликулит, вызванный Pityrosporum, хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи).
  • Инфекции органов пищеварительного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами.

Внутрь назначают в тех случаях, когда инфекции нельзя лечить местно из-за локализации, обширного или глубокого поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения.

  • Генерализованная грибковая инфекция (кандидамикоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз).
  • С профилактической целью назначают при первичных и вторичных иммунодефицитных состояниях и повышенном риске возникновения грибковых инфекций.

Способ применения и дозы

Для обеспечения максимальной абсорбции препарата АПО-Кетоконазол следует принимать внутрь во время еды.

  • Взрослым: при кожных инфекциях назначают внутрь в дозе 200 мг однократно. При отсутствии эффекта суточную дозу следует повысить до 400 мг однократно.
  • Детям с массой тела 15-30 кг: назначают по 100 мг 1 раз в сутки.
  • Детям с массой тела более 30 кг: назначают 200 мг в сутки в 1 прием.

Средняя продолжительность лечения:

  • при микозах кожи, вызванных дерматофитами: около 4 недель;
  • при отрубевидном лишае: 10 дней;
  • при кандидозе полости рта и кожи: 2-3 недели;
  • при онихомикозах: 6-12 месяцев в зависимости от скорости роста ногтей (пораженный ноготь должен полностью отрасти);
  • при системном кандидозе: 1-2 месяца;
  • при паракокцидиоидомикозе, гистоплазмозе, кокцидиоидомикозе: несколько месяцев.

Побочное действие

Возможные побочные действия:

  • Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея.
  • Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
  • Со стороны кожи и аллергические реакции: кожная сыпь, экзантема, зуд. Очень редко - алопеция, крапивница, сыпь.
  • Со стороны кроветворения: тромбоцитопения.
  • Эндокринные нарушения: При применении в дозах, превышающих рекомендуемые, иногда наблюдались обратимые гинекомастия и олигоспермия.
  • Со стороны печени: У пациентов с заболеваниями печени или с повышенной чувствительностью к АПО-Кетоконазолу очень редко может развиться гепатит. Иногда наблюдается незначительное повышение активности трансаминаз или щелочной фосфатазы, что не требует отмены лечения АПО-Кетоконазолом.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к АПО-Кетоконазолу или другим компонентам препарата.
  • Выраженные заболевания печени.

Передозировка

Случаев передозировки АПО-Кетоконазолом и клинических симптомов не описано.

Однако при приеме внутрь в больших дозах возможно усиление симптомов побочного действия.

Лечение:

  • Промывание желудка раствором гидрокарбоната натрия.
  • Симптоматическая терапия.
  • Специфического антидота нет.

Особенности применения

  • АПО-Кетоконазол снижает кортизоловый ответ на АКТГ, поэтому необходимо контролировать функцию надпочечников у больных с недостаточностью этих желез, а также у пациентов, подвергающихся длительным стрессовым ситуациям (сложные хирургические вмешательства, интенсивная терапия).
  • При приеме АПО-Кетоконазола больше 2 недель подряд необходимо контролировать функцию печени (перед лечением, через 2 недели от начала курса лечения и затем ежемесячно).
  • При употреблении алкоголя на фоне терапии АПО-Кетоконазолом в исключительных случаях наблюдается дисульфирамоподобная реакция на алкоголь, характеризующаяся гиперемией, высыпаниями, периферическими отеками, тошнотой и головной болью.
  • Препарат назначают при микозном менингите, поскольку АПО-Кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

(Текст раздела "Особенности применения" является неполным в предоставленном источнике.)

Применение при беременности и в период лактации

  • Препарат противопоказан в периоды беременности и кормления грудью.

Применение у детей

  • Препарат назначают детям с массой тела 15 кг и более (см. раздел "Способ применения и дозы" для дозировки по весу).
  • Применение у детей с массой тела менее 15 кг в предоставленном тексте не описано.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

(Раздел "Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами" отсутствует в предоставленном тексте инструкции.)

(Примечание: Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головная боль или головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

(Раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" является неполным или отсутствует в предоставленном тексте инструкции.)

(Примечание: Кетоконазол является мощным ингибитором ферментной системы цитохрома P450 3A4 и может значительно влиять на метаболизм многих лекарственных средств, повышая их концентрацию в крови и риск развития токсических эффектов. Также абсорбция кетоконазола зависит от кислотности желудка, поэтому препараты, снижающие кислотность, могут уменьшать его биодоступность. Следует обязательно сообщить врачу обо всех принимаемых вами препаратах.)

Условия хранения и срок годности

(Разделы "Условия хранения" и "Срок годности" отсутствуют в предоставленном тексте инструкции.)

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется препарат АПО-КЕТОКОНАЗОЛ?

Препарат применяется для лечения системных грибковых инфекций, тяжелых форм грибковых поражений кожи и ногтей, а также инфекций пищеварительного тракта, вызванных дрожжеподобными грибами. Может использоваться для профилактики грибковых инфекций у пациентов с иммунодефицитами.

Как действует АПО-КЕТОКОНАЗОЛ?

АПО-КЕТОКОНАЗОЛ (кетоконазол) оказывает противогрибковое действие, повреждая клеточные мембраны грибов путем ингибирования синтеза эргостерола. Он также обладает другими механизмами действия, включая влияние на клеточное дыхание и биосинтез жиров.

В какой форме выпускается препарат?

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь.

Какова дозировка для взрослых при кожных инфекциях?

Обычно взрослым назначают 200 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.

Как принимать препарат?

Таблетки следует принимать внутрь, во время еды, для лучшей абсорбции.

Какова длительность лечения?

Длительность лечения зависит от типа и локализации инфекции. Она может составлять от 10 дней (отрубевидный лишай) до 6-12 месяцев (онихомикоз) или даже дольше при системных микозах.

Какие побочные действия возможны?

Возможны расстройства ЖКТ, головная боль, головокружение, кожная сыпь, зуд, тромбоцитопения, алопеция. Редко наблюдаются гинекомастия и олигоспермия (при высоких дозах), а также гепатит (очень редко) и повышение печеночных ферментов.

Кому противопоказан АПО-КЕТОКОНАЗОЛ?

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к кетоконазолу, выраженных заболеваниях печени, а также при беременности и кормлении грудью.

Можно ли применять препарат при беременности и кормлении грудью?

Нет, препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Что делать при передозировке?

Случаев передозировки описано мало. При приеме больших доз возможно усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Может быть рекомендовано промывание желудка.

Требуется ли контроль функции печени во время лечения?

Да, при приеме препарата более 2 недель подряд необходимо контролировать функцию печени перед началом лечения, через 2 недели и далее ежемесячно.

Влияет ли препарат на способность управлять автомобилем?

Раздел инструкции об этом отсутствует. Учитывая возможные побочные эффекты (головная боль, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Взаимодействует ли АПО-КЕТОКОНАЗОЛ с другими лекарствами?

Раздел инструкции об этом неполный или отсутствует. Кетоконазол может взаимодействовать со многими препаратами. Необходимо обязательно сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах.

Как хранить препарат?

Разделы инструкции об условиях хранения и сроке годности отсутствуют.

Можно ли употреблять алкоголь во время лечения?

При употреблении алкоголя на фоне терапии кетоконазолом в исключительных случаях может наблюдаться дисульфирамоподобная реакция.

Ключевые слова

  • апо-кетоконазол инструкция
  • апо-кетоконазол применение
  • апо-кетоконазол состав
  • апо-кетоконазол дозировка
  • апо-кетоконазол цена
  • апо-кетоконазол отзывы
  • кетоконазол
  • противогрибковое средство
  • лечение грибка
  • системный микоз
  • дерматофития
  • кандидоз

Отказ от ответственности: Данная информация является только переписанным и структурированным текстом инструкции для медицинского применения препарата АПО-КЕТОКОНАЗОЛ и не может служить заменой консультации врача или специалиста здравоохранения. Перед применением препарата необходимо ознакомиться с полной официальной инструкцией, предоставленной производителем, и проконсультироваться с лечащим врачом или фармацевтом, особенно при наличии хронических заболеваний, приеме других лекарственных средств, беременности или кормлении грудью, а также при применении у детей. Обратите внимание, что разделы инструкции, касающиеся особенностей применения, взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияния на способность управлять автотранспортом или механизмами, условий хранения и срока годности, являются неполными или отсутствуют в предоставленном источнике текста. Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.

Дата публикации: 29.04.25