АМИОДАРОН

Инструкция для медицинского применения препарата АМИОДАРОН

АМИОДАРОН – это антиаритмический препарат III класса, содержащий амиодарона гидрохлорид. Он выпускается в форме таблеток и предназначен для лечения и профилактики тяжелых нарушений сердечного ритма. Амиодарон обладает уникальным спектром фармакологических эффектов, включая удлинение потенциала действия, блокаду калиевых, натриевых и кальциевых каналов, а также неконкурентную блокаду адренергических рецепторов. Помимо антиаритмического действия, препарат также оказывает антиангинальный эффект, уменьшая потребность миокарда в кислороде. Применение Амиодарона требует тщательного медицинского наблюдения из-за его длительного периода полувыведения и потенциальных побочных эффектов.

Общая характеристика

• Международное и химическое название:

  amiodarone*; 4-(2-диэтиламиноэтокси)-3,5-дийодофенилкетон.

• Основные физико-химические свойства:

  Круглые плоские таблетки с разделительной риской, цвет – белый или почти белый.

Состав

Одна таблетка содержит: амиодарона гидрохлорида 0,2 г,

Вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат,
• крахмал кукурузный,
• повидон,
• кремния диоксид коллоидный,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• магния стеарат,
• натрия крахмалгликолят (тип А).

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические препараты III класса.

Код АТС

С01BD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амиодарона гидрохлорид – йодсодержащее бензофурановое производное, антиаритмическое лекарственное средство III класса. Фармакологическое действие препарата проявляется двумя основными эффектами: антиаритмическим и антиангинальным.

• Антиаритмическое действие связано с удлинением потенциала действия, главным образом, за счет блокады калиевых каналов, вследствие чего замедлятся ток натрия и кальция. Препарат угнетает автоматизм синусового узла, увеличивает рефрактерный период, неконкурентно блокирует альфа- и бета-адренергические и глюкагоновые рецепторы и уменьшает возбудимость миокарда предсердий, желудочков и AV-узла.
• Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде, за счет замедления частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшения постнагрузки.

Средство снижает частоту сердечных сокращений, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и увеличивает коронарный кровоток.

Фармакокинетика

При внутреннем применении биодоступность препарата составляет почти 40-50 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-7 часов после применения разовой дозы. Время полувыведения препарата может достигать 21 часа. Для Амиодарона гидрохлорида характерна высокая степень связи с белками плазмы – около 95 % (62 % – с альбумином и 33,5 % – с b-липопротеинами).

Метаболизм амиодарона протекает преимущественно в печени. Основным метаболитом является дезетиламиодарон (ДЭА), фармакологически активный, может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. При длительном лечении сывороточные концентрации ДЭА могут достигать 60 – 80 % концентрации препарата.

В основном препарат выводится желчью. Выведение через почки минимально и составляет менее 1 % принятой внутрь дозы, которая присутствует в моче в неизмененном виде. Несмотря на это, нет необходимости изменять дозировку при нарушении функции почек.

Показания для применения

Профилактика и лечение:

• желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, у больных группы повышенного риска, с застойной сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда при низкой фракции выброса или асимптоматическими желудочковыми экстрасистолами (лечение начинают в стационаре);
• наджелудочковых нарушений ритма: фибрилляция и трепетание предсердий; AV-узловая тахикардия, тахикардия при WPW-синдроме, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

Способ применения и дозы

Дозировка и продолжительность лечения определяет врач. Стандартное дозирование является ориентировочным:

• Нагрузочная доза – от 600 до 1200 мг в сутки в течение 1-2 недель, чаще применяют 600-800 мг в сутки;
• Поддерживающее лечение – следует применять минимальную эффективную дозу. В зависимости от реакции больного на применение препарата поддерживающая доза составляет от 100 до 400 мг в сутки. Так как амиодарон имеет длительный период полувыведения, его можно принимать через сутки по 200 мг или ежедневно по 100 мг в сутки. Возможно делать перерывы в приеме амиодарона 2 раза в неделю.
• Для детей в возрасте старше 3 лет рекомендованная доза составляет 5 мг/кг массы тела. Препарат возможно применять только под строгим наблюдением врача.

Побочное действие

При применении амиодарона могут наблюдаться некоторые нежелательные реакции, зависящие от дозы лекарственного средства и продолжительности лечения. Чтобы избежать побочного действия, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (замедления пульса), редко наблюдается AV-блокада, гипотензия. Изредка – аритмии: синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий. Редко – приступы стенокардии, коллапс, одышка.
• Со стороны органа зрения: микроотложения на сетчатке глаза, обычно под зрачком, которые создают ощущение тумана. Микроотложения состоят из жировых отложений, поэтому после прекращения применения амиодарона исчезают. Редко – неврит зрительного нерва.
• Со стороны кожи: возможно повышение чувствительности кожи, появление пигментации, фотосенсибилизация и высыпания.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях побочные явления могут проявиться тошнотой, рвотой, притуплением или потерей вкусовых ощущений, поносом. Может наблюдаться незначительное повышение трансаминаз в сыворотке крови.
• Со стороны нервной системы: у пациентов с неврологическими заболеваниями может возникнуть нарушение сна, головная боль, мышечная слабость, головокружение. Редко – периферическая нейропатия, тремор.
• Со стороны щитовидной железы: благодаря наличию йода в составе препарата часто наблюдаются изменения биохимических показателей, характеризующих функцию щитовидной железы. Возможно развитие гипотиреоидизма или гипертиреоидизма. После отмены препарата признаки гипер- и гипотиреоидизма исчезают в течение 3 месяцев.
• Со стороны печени: в единичных случаях может наблюдаться нарушение функции печени со значительным повышением трансаминаз и/или желтухой. Такое состояние требует немедленной отмены препарата.
• Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях наблюдались пневмонит, альвеолит, плеврит, у некоторых больных бронхиальной астмой может возникать бронхоспазм. Легочная токсичность (интерстициальная пневмония/фиброз).
• Другие: гинекомастия, сексуальная дисфункция, повышенная потливость, неспецифическая боль различной локализации (редко).

Любое проявление нежелательных явлений во время лечения амиодароном требует консультации врача.

Противопоказания

• Синусовая брадикардия (за отсутствия искусственного водителя ритма).
• Нарушения атриовентрикулярной проводимости II – III степени, синдром слабости синусового узла.
• Заболевания щитовидной железы.
• Гипертиреоз.
• Гиперчувствительность к йоду или амиодарону.
• Беременность и кормление грудью.
• Нарушение функции печени тяжелой степени.
• Фиброз легкого, интерстициальная пневмония.
• Сопутствующая терапия препаратами, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes).
• Детский возраст до 3 лет (для таблетированной формы).

Передозировка

Симптомы

В случаях применения значительных доз препарата могут проявиться симптомы передозировки: брадикардия, гипотензия, AV-блокада, электромеханическая диссоциация сердечной деятельности, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт", нарушения функции печени, легочные симптомы.

(Примечание: Оригинальный текст раздела был неполным. Данный текст заканчивается в соответствии с предоставленным фрагментом).

Лечение

Лечение передозировки амиодарона является симптоматическим и поддерживающим. При брадикардии назначают атропин или бета-агонисты, при необходимости – кардиостимуляция. При артериальной гипотензии вводят сосудосуживающие средства. При пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" показано введение солей магния, кардиостимуляция, изопреналин.

Специфического антидота нет. Амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе.

(Примечание: Данный текст частично сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Особенности применения

• Лечение амиодароном следует проводить под наблюдением врача, особенно в начале терапии и при подборе дозы.
• До начала лечения необходимо провести ЭКГ, рентгенографию органов грудной клетки, исследование функции щитовидной железы (ТТГ, Т3, Т4) и печени (АЛТ, АСТ), офтальмологическое обследование. В дальнейшем контроль этих показателей следует проводить регулярно.
• При появлении признаков легочной токсичности (одышка, кашель) следует провести рентгенографию органов грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат.
• Нарушения функции щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз) возможны как во время лечения, так и в течение нескольких месяцев после его отмены. При появлении симптомов необходимо исследование функции щитовидной железы и, при необходимости, коррекция дозы или отмена препарата.
• Микроотложения на роговице обратимы после отмены препарата, но требуют контроля. В случае нарушений зрения (снижение остроты) может потребоваться отмена препарата.
• При нарушении функции печени легкой и умеренной степени требуется коррекция дозы. При тяжелых нарушениях печени препарат противопоказан.
• Из-за риска фотосенсибилизации следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ-излучения во время лечения и в течение нескольких месяцев после его отмены. Рекомендуется использовать солнцезащитные средства.
• При проведении хирургических вмешательств под общей анестезией необходимо информировать анестезиолога о приеме амиодарона из-за риска брадикардии, гипотензии и легочных осложнений.
• При применении амиодарона может удлиняться интервал QT на ЭКГ, что является фармакологическим эффектом. Однако чрезмерное удлинение может увеличивать риск аритмий типа "пируэт".
• Применение у детей возможно только под строгим медицинским наблюдением.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Противопоказано одновременное применение с препаратами, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes), такими как антиаритмики класса IA (хинидин, прокаинамид, дизопирамид), класса III (соталол, бретилия тозилат), некоторые нейролептики, цизаприд, эритромицин (в/в), мизоластин, винкамин (в/в).
• С осторожностью применять с бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) из-за риска брадикардии, нарушений проводимости и AV-блокады.
• Амиодарон может повышать концентрацию в плазме крови дигоксина, варфарина, фенитоина, циклоспорина, флекаинида, пропафенона, некоторых статинов (симвастатин, аторвастатин). Требуется коррекция доз этих препаратов.
• Ингибиторы изоферментов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут увеличивать концентрацию амиодарона. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, препараты зверобоя) могут снижать концентрацию амиодарона.
• При комбинировании с флуоксетином, пароксетином, сертралином, тразодоном, препаратами лития повышается риск неврологических нарушений.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Условия хранения

• Хранить в сухом, защищенном от света месте.
• При температуре не выше 25°С.
• Хранить в недоступном для детей месте.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Срок годности

Срок годности указывается на упаковке производителем.

(Примечание: Данный раздел сгенерирован, так как отсутствовал в предоставленном тексте).

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется АМИОДАРОН?

Амиодарон применяется для лечения и профилактики серьезных нарушений сердечного ритма, таких как желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, а также некоторых наджелудочковых аритмий (фибрилляция/трепетание предсердий, тахикардия при WPW-синдроме).

Как принимать АМИОДАРОН?

Дозировка и режим приема (нагрузочная и поддерживающая доза) определяются врачом индивидуально. Таблетки принимают внутрь.

Какая обычная начальная доза?

Начальная (нагрузочная) доза обычно составляет от 600 до 1200 мг в сутки в течение 1-2 недель.

Какая поддерживающая доза?

Поддерживающая доза составляет от 100 до 400 мг в сутки. Ее следует подбирать индивидуально, используя минимальную эффективную дозу. Возможно принимать препарат через день или делать перерывы в приеме.

Какие побочные эффекты возможны при приеме Амиодарона?

Возможны брадикардия, нарушения проводимости, микроотложения в роговице (ощущение тумана), фотосенсибилизация кожи, изменения функции щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), нарушения функции печени, легочная токсичность (кашель, одышка, фиброз), неврологические симптомы.

Что такое легочная токсичность, связанная с Амиодароном?

Это редкое, но серьезное побочное действие, проявляющееся воспалением (пневмонитом) или фиброзом легочной ткани. Требует немедленной отмены препарата.

Влияет ли Амиодарон на щитовидную железу?

Да, из-за содержания йода препарат может вызывать нарушения функции щитовидной железы (как гипотиреоз, так и гипертиреоз). Необходимо регулярно контролировать гормоны щитовидной железы.

Кому противопоказан Амиодарон?

Противопоказан при синусовой брадикардии (без кардиостимулятора), нарушениях AV-проводимости высокой степени, синдроме слабости синусового узла, заболеваниях щитовидной железы (гипертиреоз), гиперчувствительности к йоду/амиодарону, приеме препаратов, вызывающих "пируэтную" тахикардию, тяжелых нарушениях печени/легких, беременности и лактации, детям до 3 лет.

Можно ли применять Амиодарон при беременности и кормлении грудью?

Препарат противопоказан в периоды беременности и кормления грудью.

Требуется ли специальное обследование перед началом лечения?

Да, перед началом лечения необходимо провести ЭКГ, рентгенографию легких, исследование функции щитовидной железы и печени, офтальмологическое обследование.

Как взаимодействует Амиодарон с другими лекарствами?

Амиодарон имеет множество важных взаимодействий с другими препаратами, включая антиаритмики, бета-блокаторы, некоторые блокаторы кальциевых каналов, антикоагулянты (варфарин), дигоксин, статины. Он может изменять их концентрацию в крови или усиливать побочные эффекты. Обязательно сообщите врачу обо всех принимаемых препаратах.

Что делать при передозировке?

При передозировке возможны брадикардия, гипотензия, нарушения проводимости. Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Необходим мониторинг сердечной деятельности.

Нужно ли защищать кожу от солнца во время лечения?

Да, Амиодарон может вызывать фотосенсибилизацию. Следует избегать прямого солнечного света и УФ-излучения и использовать солнцезащитные средства.

Можно ли резко прекращать прием Амиодарона?

Нет, отмена препарата должна проводиться постепенно и под контролем врача из-за риска возобновления аритмий.

Ключевые слова

амиодарон инструкция, амиодарон применение, амиодарон состав, амиодарон отзывы, амиодарон аналоги, амиодарон дозировка, лекарство амиодарон, амиодарон цена, амиодарон инструкция по применению, амиодарона гидрохлорид, антиаритмик, от аритмии, таблетки от аритмии, блокатор калиевых каналов, фибрилляция, тахикардия, стенокардия.

Отказ от ответственности: Данная информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед применением препарата АМИОДАРОН необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией от производителя. Редакция не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данного текста.