ОФЛОКСАЦИН

Инструкция для медицинского применения препарата ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Ofloxacin , 9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-

пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо/1,2,3-de/l,4-бензоксазинк арбонова кислота;

Основные физико-химические свойства: капсулы твердые желатиновые, корпус - желтого цвета,

колпачок - красно-коричневого цвета, 2 размера. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета;

Состав: 1 капсула содержит офлоксацина 200 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, лактоза, магния стеарат, кальция фосфат двозаминений безводный, тальк.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТС Ј01МА01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Офлоксацин оказывает бактерицидное действие. Эффективен в отношении широкого спектра грамотрицательных аэробных бактерий и ряда грамположительных аэробных бактерий. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseeria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis spp., Providencia spp, Mycoplasma spp., Acinetobacter spp., Chlamydia spp., Helicobacter pylori. Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитических), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. Офлоксацин также активен в отношении Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis. Умеренно чувствительны к офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Legionella pneumophila. Офлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату нечувствительны анаэробные бактерии (кроме В. urealiticus).

Фармакокинетика. Офлоксацин хорошо и быстро всасывается из пищеварительного тракта. Пероральная биодоступность составляет почти 100 %. После приема максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет 5-8 часов. При приеме во время еды абсорбция несколько уменьшается. На терапевтическом уровне концентрация препарата удерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей -в течение 24 час. Связывание с белками плазмы составляет 25 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических дозах в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, переходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Из организма выводится с мочой и калом. Офлоксацин метаболизируется до десметиловои и N-оксидной форм; десметилофлоксацин имеет умеренную антибактериальную активность. Через 24-48 часов после приема препарата 75-80 % дозы выводится с мочой в неизменном состоянии, что приводит к высокой концентрации препарата в моче. Менее 5 % выводится с мочой в виде метаболитов. От 4 до 8 % дозы может выделяться с калом.

Показания для применения. Инфекции средней и умеренной степени тяжести, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами: острый и хронический бронхит и пневмония; инфекции уха, горла, носа; инфекции кожи и кожных образований; неосложненная уретральная и цервикальная гонорея, негонококови уретриты и цервициты, неосложненные циститы и простатиты; плеврит, эмпиема плевры, инфицирование при бронхоэктатической болезни, легочные абсцессы, инфекции мягких тканей, костей, суставов; инфекции органов брюшной полости и малого таза, бактериальная диарея; заболевания уретры, шейки матки, прямой кишки, вызванные чувствительными к офлоксацину гонококками, хламидиями; инфекции желчных путей; остеомиелит; такие инфекционные болезни, как брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез.

Способ применения и дозы. Доза зависит от вида микроорганизма и степени тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного. Курс лечения составляет 7-10 дней, лечение следует продолжить еще 2-3 дня после устранения симптомов инфекции. При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапевтического лечения можно продлить.

Офлоксацин применяют дозами от 200 до 400 мг в сутки, дозы увеличиваются до 400 мг 2 раза в сутки при лечении инфекций мочевого тракта; 400 мг один или два раза в сутки при лечении инфекций нижних дыхательных путей; 400 мг в сутки при лечении негонококових уретритов и цервицитив. Дозы 400 мг и меньше принимают за один прием, предпочтительно утром. Однократно доза 400 мг может быть назначена для лечения неосложненной гонореи.

Доза и продолжительность лечения определяется индивидуально.

Для больных с нарушением почечной функции (клиренс креатинина от 50 до 20 мл в минуту) максимальная суточная доза препарата не должна превышать 200 мг (1 капсула).

Побочное действие.

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита. Очень редко - псевдомембранозный колит.

Центральная и периферическая нервная системы: редко - головная боль. В редких случаях психоз.

Со стороны печени: редко - повышение уровня печеночных трансаминаз. Очень редко - дисфункция печени и поджелудочной железы, явления гепатотоксичности.

Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия, кратковременная гипотензия.

Система кроветворения: редко - повышение уровня билирубина в сыворотке крови. Очень редко - лейкопения.

Мочевыделительная система: редко - нарушение функции почек с развитием интерстициального нефрита. Эти реакции могут прогрессировать до острой почечной недостаточности и некроза канальцев почек.

Дерматологические реакции: редко - кожные аллергические реакции, эритематозные высыпания, ощущения зуда.

Прочие: нарушение зрения, нарушение менструального цикла, лихорадка.

Противопоказания. Не назначать детям до 18 лет, беременным и в период кормления грудью, больным эпилепсией, при поражении центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом, при заболеваниях печени, гепатите и повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Передозировка. Симптомы: возможны нарушения со стороны ЦНС: спутанность сознания, головокружение, головная боль, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, а также повышение температуры, рвота, лихорадка, гематопоетични реакции (лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия), кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, специфического антидота не существует.

Особенности применения. Офлоксацин следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Разрешается принимать как до, так и после еды. Не назначать препарат в дозе выше 400 мг 2 раза в сутки для взрослых с нормальной функцией почек из-за возможности возникновения кристаллурии. С осторожностью назначать больным с заболеваниями почек. Избегать воздействия солнечного излучения при приеме препарата, возможны серьезные осложнения и патологические реакции.

За исключением очень редких случаев (например, отдельные нарушения обоняния, вкуса и слуха) все побочные эффекты Офлоксацина исчезают после отмены препарата. В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, аллергических реакций, которые могут появиться сразу после первого приема, препарат необходимо отменить.

Возникновение диареи во время лечения Офлоксацином, особенно в тяжелой форме, которая не прекращается, может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие такого осложнения лечение Офлоксацином должно быть немедленно прекращено и одновременно назначен неотложную антибактериальную терапию (внутрь - ванкомицин или метронидазол). Препараты, которые уменьшают перистальтику кишечника, противопоказаны.

Может быть нарушена способность управлять автомобилем при приеме офлоксацина, особенно при употреблении алкоголя.

Необходимо проводить периодический анализ крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Влиянии офлоксацина на метаболизм теофиллина незначительный, поэтому нет необходимости в коррекции дозы. Офлоксацин усиливает действие препаратов антикоагулянтного действия. Уменьшается выделение веществ с мочой при одновременном приеме Офлоксацина с пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом, приводит к повышению уровня препаратов в сыворотке крови и может усилить риск токсического действия. Не назначать Офлоксацин одновременно с нитрофурантоином, поскольку последний может подавлять антибактериальное действие офлоксацина в мочевых путях. Поливитамины и другие вещества, содержащие железо и цинк, антацидные компоненты снижают эффективность Офлоксацина. При одновременном применении Офлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (фенбуфен) возможны судороги. Офлоксацин повышает уровень пероральных гипогликемизирующих препаратов в сыворотке крови, поэтому при их одновременном применении следует регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы крови.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 ºС. Срок годности 3 года.

Ключевые слова: офлоксацин инструкция, офлоксацин применение, офлоксацин состав, офлоксацин отзывы, офлоксацин аналоги, офлоксацин дозировка, лекарство офлоксацин, офлоксацин цена, офлоксацин инструкция по применению.