ИРНОКАМ

Инструкция для медицинского применения препарата ИРНОКАМ (IRNOCAM)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: irinotecan, (+)-7-этиловый эфир 10-гидроксикамптодецин-10-(1,4'-бипиперидин)-1'-карбоновой кислоты (гидрохлорид);

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор для инфузий, от светло желтого до желтого цвета;

Состав: 1 мл содержит иринотекану гидрохлорида тригидрат 20 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол, кислота молочная, кислота ледяная уксусная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические препараты.

Код АТС L01XX19.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цитостатический средство, полусинтетическое производное камптотецину. Ингибируя фермент ДНК-топоизомеразу I, иринотекам и его активный метаболит SN 38 нарушает синтез ДНК в опухолевых клетках. Препарат проявляет антибластомну действие в тех случаях, когда предыдущая терапия антиметаболитами была неэффективной. Препарат проявляет свойство блокировать ацетилхолинестеразу.

Фармакокинетика. Кинетический профиль иринотекану двух - или трехфазный и не зависит от полученной дозы. Период полураспада в первой фазе составляет 12 мин., во второй – 2,5 ч., в третий 14,2 час. In vitro 65% иринотекану связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется препарат в основном в печенци, активный метаболит иринотекану - SN 38; 19,9% полученной дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Показания для применения. Лечение прогрессирующего колоректального рака.

В комбинации с фторурацилом и фолиевой кислотой препарат применяют для лечения пациентов, которые не получали каких-либо химиотерапии.

Ирнокам, как средство монотерапии, назначают пациентам, у которых лечение с использованием фторурацила было неэффективным.

Способ применения и дозы. Препарат назначают только взрослым.

При проведении монотерапии (в случае неэффективности лечения с использованием фторурацила) рекомендуемая доза Ирнокаму составляет 350 мг/м². Препарат вводят путем внутривенной инфузии в течение 30-90 минут. Интервал между инфузиями 3 недели.

При применении Ирнокаму в комбинации с фторурацилом и фолиевой кислотой у пациентов, ранее не получавших химиотерапию, безопасность и эффективность лечения изучена для таких схем дозуваня:

схема еженедельного применения Ирнокаму составляет 80 мг/м². Препарат вводят путем внутривенной инфузии в течение 30-90 мин, затем вводят фолиевую кислоту в дозе 500 мг/м² (продолжительность инфузии – 2 ч). и фторурацил в дозе 2300 мг/м² (продолжительность инфузии – 24 ч). введение данной комбинации называется лечебным циклом. Курс лечения – 6 недель. Интервал между циклами – 1 неделя;

- схема применения Ирнокаму и флуороурацила с фолиевой кислотой с интервалом 2 недели. Рекомендуемая доза Ирнокаму составляет 180 мг/м². Препарат вводят путем внутривенной инфузии в течение - 30-90 мин, затем вводят фолиевую кислоту в дозе 200 мг/м² (продолжительность инфузии – 2 ч). и фторурацил (в дозе 400 мг/м² внутривенно болюсно, а затем в дозе 600 мг/м² путем инфузии в течение 22 ч). На следующий день фолиевую кислоту и фторурацил вводят по такой же схемю, как и в первый день.

Регулируемые дозы.

Пациентам, у которых выявлена асимптоматическая нейтропения (менее 500 клеток в 1 мм³), отмечается лихорадка или диагностирована инфекция на фоне нейтропении (t≥38ºC и количество клеток ≤1000 в 1 мм³), или выраженная диарея, доза Ирнокаму в следующем цикле терапии должна быть снижена с 350 мг/м² до 300 мг/м². Если при применении препарата в дозе 300 мг/м² у пациента наличествуют указанные симптомы, то в следующем цикле доза должна быть снижена с 300 мг/м² до 250 мг/м². При проведении комбинированного лечения проводят соответствующие снижению дозы фторурацила и фолиевой кислоты.

Ирнокам не следует назначать пациентам с нейтропенией (количество нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови менее 1500 в 1 мм³). Ирнокам можно назначать только после устранения нейтропении или таких побочных явлений, как диарея, тошнота, рвота (особенно диарея).

Продолжительность лечения.

Лечение нужно продолжать до момента, когда с помощью объективных методов контроля не будет доказано прогрессирования заболевания или до развития симптомов повышенной токсичности.

Побочное действие. Возможны диарея, тошнота, рвота, лихорадка, оборотня нейтропения, анемия, тромбоцитопения, анорекция, дегидратация, одышка, парестезии, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, астения, алопеция; в течение 24 час. после инфузии у 83% пациентов отмечается острый холинергический синдром, основными симптомами которого являются ранняя диарея, боль в животе, кишечная непроходимость, мукозит, обратная нейтропения, фебрильная нейтропения, мукозит, тромбоцитопения, редко – почечная недостаточность, острый фебрильний синдром (ранняя диарея, боль в животе, вазодилатация, потливость, нарушения зрения, ринит, микоз, слезотечение, конъюнктивит, ринит, артериальная гипотензия, судороги, общая слабость, головокружение, ощущение тревоги, миоз, гиперсаливация, которые проявляются в течение 24 час. после инфузии Ирнокаму и исчезают после введения атропина).

Противопоказания. Хронические воспалительные заболевания кишечника, непроходимость кишечника, повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата, период беременности и лактации, значительная гипербилирубинемия (уровень билирубина в 1,5 раза выше нормы), угнетение костно-мозгового кроветворения, тяжелое общее состояние больного (performance status >2 по классификации ВОЗ).

Особенности применения. Препарат применяют под контролем опытного онколога в условиях стационара, где есть необходимое оборудование для интенсивной терапии, с точным соблюдением указанной схемы лечения.

Необходимо предупредить пациента о необходимости длительной протидиарейнои терапии и усиленного питья. Перед назначением Ирнокаму пациентам группы риска (особенно таким, которые относятся к performance status >2 по классификации ВОЗ) в связи с возможностью развития побочных явлений нужно оценить ожидаемый терапевтический эффект и возможный риск для пациента.

Диарея, обусловленная токсическим действием Ирнокаму, проявляется в 87% случаях; но при соблюдении рекомендаций по ее устранению частота побочного эффекта уменьшится до 26%. При появлении жидкого стула необходимо сразу назначить усиленное питье (электролитни растворы для пероральной регидратации) и антидиарейну терапию (2 мг лоперамида каждые 2 ч); лечение продолжают еще в течение 1-2 суток после нормализации опорожнения. В случае тяжелого течения, а также с легкой формой течения диареи, которые не поддаются лечению в течение первых 48 ч, больного переводят в отделение интенсивной терапии с включением в комплексную схему лечения пероральных антибиотиков широкого спектра действия.

Во время лечения препаратом нужно каждый день проводить исследование состава периферической крови. Функциональные печеночные пробы проводят во время лечения и перед каждым новым курсом лечения.

нельзя вводить Ирнокам внутривенно болюсно.

При работе с препаратом медицинскому персоналу необходимо использовать перчатки, маски и защитные очки.

на Протяжении всего срока лечения и в течение 3 месяцев после прекращения лечения всем пациентам репродуктивного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Передозировка. Проявляется нейтропенией и диареей. В случае передозировки пациент должен быть переведен в отделение интенсивной терапии. Специфический антидот Ирнокаму не известен. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Параметры фармакокинетики Ирнокаму не изменяются при его применении в комбинации с фторурацилом и фолиевой кислотой. Предполагают, что Ирнокам, как и другие средства с антихолинестеразним эффектом, может пролонгировать действие суксаметонию и проявлять антагонистический эффект к недеполяризующих миорелаксантов. Не смешивать в одном объеме с другими лекарственными средствами.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 2-25ºС. Готовый раствор препарата на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы стабилен в течение 24 час. при температуре 15-25ºС или 4 суток в холодильнике при температуре 2-8ºС.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: ирнокам инструкция, ирнокам применение, ирнокам состав, ирнокам отзывы, ирнокам аналоги, ирнокам дозировка, лекарство ирнокам, ирнокам цена, ирнокам инструкция по применению.